ザファテックの効果・特徴・副作用

ザファテックの効果・副作用
今回は2015年5月に発売された1週間1回投与の糖尿病薬の新薬である持続性DPP-4阻害剤ザファテック(トレラグリプチン)の効果や特徴・副作用をまとめました。ザファテックは2型糖尿病を効能・効能とし、用法・用量に関しては100mgを1週間に1回経口投与するとされています。

なお、ザファテックの名前の由来は経口糖尿病治療薬では初めてとなる1週間1回投与製剤であることから、The first technologyを由来としています。

ザファテック錠は主に以下の特徴があります。
①世界初、週1回投与の経口血糖降下薬である
②1日1回投与のDPP-4阻害薬と変わらないHbA1c低下作用を示した
③インスリン製剤やGLP-1受容体作動薬との併用については、臨床成績がなく、臨床効果及び安全性は確認いない
④低血糖の副作用に関しても他のDPP-4阻害薬と変わらない

以下で詳しく説明します。

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ザファテックの特徴・効果

世界初、週1回投与の経口血糖降下薬である

DPP-4阻害薬として8成分目であり、世界初の週1回投与の経口血糖降下薬です。現在のところザファテックは海外では発売されておらず、世界に先駆けて日本が初販売となります。

1日1回投与のDPP-4阻害薬と変わらないHbA1c低下作用を示した

ザファテック100mg群は24週時までのHbA1c変化量について、1日1回投与のDPP-4阻害薬であるネシーナ25mg群に対する非劣性(劣らないこと)が示されています。なお、このときの投与前と比べたHbA1c変化量についてはザファテックで-0.33、ネシーナで-0.45でした。

ただし、「空腹時血糖の変化」に関してはザファテックで-6.4、ネシーナで-14.9でありネシーナのほうが優位に低かったとされています。

どの程度HbA1c低下作用があるか

ザファテックのHbA1c低下量は、先ほどのネシーナとの比較に試験では24週時で-0.33、また、プラセボ対象の試験ではザファテック投与12週後のHbA1c変化量は-0.55でした。そのため、概ね-0.33や-0.55程度の改善が期待できると考えられます。

週1回の投与で強力なDPP-4阻害活性

ザファテック投与後におけるDPP-4阻害率の最大値は、投与1.2時間後の99.3%であり、これに対して最終投与1週間後のDPP-4阻害率は77.4%を示しており作用の持続性が示唆されています。

インスリン製剤やGLP-1受容体作動薬との併用については、臨床成績がなく、臨床効果及び安全性は確認いない

インスリン製剤やGLP-1受容体作動薬との併用については、臨床試験で併用の成績がなく、効果及び安全性は確認おりません。

なお、SU剤、速効型インスリン分泌促進剤、ビグアナイド系薬剤、チアゾリジン系薬剤、α−グルコシダーゼ阻害剤に関しては国内第3相長期投与試験での併用例あり低血糖頻度などが検討されています。α−グルコシダーゼ阻害剤併用例以外はいずれの薬剤の併用例もザファテック単独例より低血糖の頻度が上がっており注意が必要とされます。

ザファテックの副作用

ザファテックは作用持続性がある製剤のため、低血糖が懸念されますが、実際はネシーナとの比較試験などをみてもネシーナと低血糖自体の発現頻度は変わらず現時点では特に他の類薬と比べて注意喚起を強めるような根拠はないと考えられています。

ザファテックの副作用概要

ザファテック国内の臨床試験では、主な副作用は、低血糖症9例(1.0%)、鼻咽頭炎9例(1.0%)、リパーゼ増加8例(0.9%)等となっており、これからも低血糖の頻度は高くないことが伺えます。

連日服用してしまった際の副作用

ザファテックは週1回投与ですが、連日服用した場合の副作用状況も検討されています。

糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤100mgを12週間連日経口投与した海外臨床試験において、連日投与で認められた副作用は、プラセボ群と同様でした。この報告から見ると万一、間違えて数日連続服用してしまった場合でもそれほどリスクはないのではないか、というのが個人的に感じます。

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